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2023年新疆卫生系统招聘考试备考指导:什么是药效

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  药效是指某一药物在用药后对机体产生一定强度的药理效应,简单来说就是吃药后,药物对机体能起到多大的效应。影响药效的因素主要有机体因素和药物因素两方面。机体因素包括生理因素(年龄、性别、精神状态等)、病理因素(肝功能、肾功能等)、个体差异(耐受性、敏感性、特异质反应等)。药物因素包括药物的化学结构、理化性质、剂型、剂量、给药途径、时间、次数、相互作用等都对药效起着重要的作用。这里咱主要给大家谈谈药物因素中药物溶解度、分配系数及渗透性对药效的影响。

  日常生活中,接触最多的就是口服制剂,若想做成口服制剂,具有水溶解性是药物可以口服的前提。药物只有溶解在水中,才能转运扩散到血液及体液中发挥药效,所以要求药物需具有一定的水溶性(又称亲水性)。但药物在进入血液之前,先要穿透由磷脂等组成的细胞膜,这就需要药物具有一定的脂溶性(又称亲脂性)。换句话说就是药物既要有亲水性又要有亲酯性。

  药物的脂水分配系数(P)是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。P=Co/Cw,Co表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度,Cw表示药物在水相中的浓度。P值越大,则药物的脂溶性越高。不同的药物对P要求不同,如作用于神经中枢系统的药物,需要经过血脑屏障,此时药物脂溶性相对大些,药物更易进入脑内发挥作用。简而言之,要根据药物的作用部分及作用性质选择适宜的P值,亲水性或亲脂性的过高或过低都会对药效产生不利的影响。

  亲水性使得药物可以溶于水相,一定的亲脂性保证药物可透过细胞膜。在生物药剂学系统中,根据药物的溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为了四大类,第I类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其在体内吸收受溶出度影响;第Ⅱ类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其在体内吸收量受溶解度影响;第Ⅲ类高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物其在吸收速率受渗透效率影响;第Ⅳ类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难。

  除了药物本身固有的结构和性质对药效有影响外,影响因素还有很多,若想在使用药物时,使药效发挥到最大效应,我们能做的就是在了解药物性质的同时,严格遵医嘱用药。

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2024年卫生系统招聘考试

[淮南市凤台县]2024年7月13日

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